БИВОТЕНЗ 5 МГ - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛП-002996
Торговое наименование
Бивотенз
Международное непатентованное наименование
Небиволол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза — 148,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.00 мг, повидон-К25 — 5.00 мг, кроскармеллоза натрия — 8,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,65 мг, магния стеарат — 1,90 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрическис таблетки белого или почти белого цвета с крестообразной риской с одной стороны и с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ
Фармакодинамика
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивиое, антиангинальное и антиаритмическое действие. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, улучшая диастолическую функцию сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатаром бета1- адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам);
- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения вазодилатируютцего фактора из эндотелия сосудов.
Антигииертснзивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РАДС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от времени приёма пищи. Биодостуиность составляет в среднем 12 % у пациентов е «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у нацистов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1 %, для L-небиволола — 97,9 %.
Метаболизм Метаболизируется е образованием активных метаболитов путём ал и циклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования;
образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N- глюкуронов. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического-гидроксилиравацця генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приёма 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Возраст пациента не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
- тяжёлые нарушения функции печени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- кардиогенный шок;
- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90мм рт. ст.);
- депрессия;
- тяжёлые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);
- миастения
- одновременный приём с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощённый аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь лёгких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорождённых может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Бивотенз необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда эго невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лакгирующих животных. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить па четыре равные части по крестообразной ризке.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели.
При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Возможно применение препарата в мопотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы аигиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом Бивотенз.
Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки но 5 мг), далее — до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 часов после приёма первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности.
Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата Бивотенз или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСП с острым отёком лёгких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) увеличение дозы надо проводить с особой осторожностью.
Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая её до максимально переносимой дозы.
Побочное действие
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (но имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: ангионевротический отёк, гинерчувствитсльность.
Со стороны психики:
нечасто: «кошмарные» сновидения, депрессия;
очень редко: галлюцинации, психоз, с путанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия;
очень редко — обморок.
Со стороны органа зрения:
частота неизвестна: нарушение зрения, сухость глаз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, запор, диарея;
нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: брадикардия, часто: усугубление течения ХСН, атриовентрикулярная блокада 1 степени1, ортостатическая гипотензия1; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающейся» хромоты;
очень редко: синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: отеки1; нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд;
очень редко: усугубление течения псориаза;
частота неизвестна: алопеция.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
часто: одышка;
нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе).
Со стороны репродуктивной системы:
нечасто: эректильная дисфункция.
Общие:
очень часто: головокружение1; часто: повышенная утомляемость, отеки, непереносимость лекарственного препарата1; очень редко: похолодание/цианоз конечностей1; нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;
1 — у пациентов с ХСН.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (П-Ш ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилатагоров.
При бронхоспазме применяют внутривенно бета2- адреномиметики. При желудочковой экетрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).
При судорогах — внутривенное введение диазепама.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (веранамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приёма небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуаифацин, моксоиидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).
Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с антиаритмическими средствами 1 класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного иногропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.
Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Сопутствующее применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лицидипин, нифедипин, никардипин, повышать риск развития артериальной гипотензии. 1 дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью. Клинически значимого взаимодействия нсбиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать антигипертепзивное действие небиволола.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).
Противопоказан одновременный приём с флоктафенииом: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенииом.
Одновременный приём небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипoтeнзии.
При одновременном применении с сультоиридом отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии по типу «пируэт».
При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Действующие вещества, обладающие бета-адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной альфа-адренергической активности симпагомиметиков с наличием как альфа-, так бета-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипотензии, тяжёлой брадикардии и сердечной блокады).
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное снижение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензвных препаратов.
Теоретически, совместное применение мсфлохина с иебивололом может привести к удлинению интервала QT.
Фармакокинетическое взаимодействие
При применении в сочетании с препаратами, ингибирующими обратны захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести в риску возникновения брадикардии и других нежелателых эффектов.
При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении с цимстидином концентрация иебиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении нсбиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
Особые указания
Недопустимо резкое прекращение приёма бста-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение но возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Лечение хронической сердечной недостаточности нсбивололом проводят па фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно е тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. Бета-адрепоблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. Бета-адрепоблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, поскольку возможно усиление бронхоспазма. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Небиволол не оказывает влияния па концентрацию глюкозы у пациентов с Сахарным диабетом, однако под действие небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипсргиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приёма — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.)
Применение псбиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приёме альфа-адреноблокаторов.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжёлой реакции па ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжёлую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.
При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестсзиолога о характере проводимой терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения п других побочных эффектов).
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 7, 10, 14, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 7, 10, 14, 20, 28. 30. 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8. 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией но применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Хранение
В защищённом отсвета месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Озон, ООО,
Российская Федерация
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата БИВОТЕНЗ 5 МГ
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.