БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — около 30 %. Объём распределения — 3,5 л/кг.

Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приёма однократной ежедневной дозы. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизменённом виде (общий клиренс — 15 л/ч); менее 2 % — через кишечник с желчью. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменённом виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч.

Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами.

На страницу препарата БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ ВЕЛФАРМ