БИСОПРОЛОЛ - ИЗВАРИНО ФАРМА - Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменённом виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения (T½) составляет 10-12 часов.

На страницу препарата БИСОПРОЛОЛ - ИЗВАРИНО ФАРМА

Предыдущий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ - ИЗВАРИНО ФАРМА

Следующий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ - ИЗВАРИНО ФАРМА