БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА 2,5 МГ - Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Прием пище не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозу в диапазоне от 5 до 20 мг. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 2,5 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемы в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Период полувыведения (T½) 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизменённом виде (общий клиренс — 15 л/ч); менее 2 % выводится через кишечник с желчью. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени и почек. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

На страницу препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА 2,5 МГ

Предыдущий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА 2,5 МГ

Следующий пункт описания препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА 2,5 МГ