БИСОГАММА - Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает влияния. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15 %) составляет примерно 85-90 % после приёма внутрь. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35 %; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95 %), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причём почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов после приёма однократной ежедневной дозы. Около 98 % выводится через почки, менее 2 % — через кишечник (с желчью).

Коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и одновременным нарушением функции печени или почек.

На страницу препарата БИСОГАММА

Предыдущий пункт описания препарата БИСОГАММА

Следующий пункт описания препарата БИСОГАММА