БИСЕПТОЛ - Фармакокинетика

При пероральном приёме абсорбция быстрая и почти полная — 90 %. После однократного приёма 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация (Cmax) триметоприма — 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. Cmax в плазме крови достигается через 1-4 часа;

терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приёма При многократном приёме с интервалом в 12 часов минимальные равновесные концентрации (Css) стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. Объём распределения (Vd) триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В лёгких и моче создаёт концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспалённую ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспалённую ткань лёгких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связь с белками плазмы — 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45 %.

Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путём N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизменённом виде (20 % сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник.

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путём клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола -9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20 мл/мин) Т1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

На страницу препарата БИСЕПТОЛ

Предыдущий пункт описания препарата БИСЕПТОЛ

Следующий пункт описания препарата БИСЕПТОЛ