БИПРОЛ - Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приёма внутрь составляет до 90 % (вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень). Прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — около 30 %, что снижает вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, связывающимися с белками. Бисопролол распределяется достаточно широко, объём распределения — 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты водорастворимы и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, фармакологически неактивны. В исследованиях с микросомами печени человека in vitro установлено, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (до 95 %) и в незначительной степени — изофермента CYP2D6. Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками (50 %) в неизменённом виде и метаболизмом в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками;

менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения — 9-12 часов (что позволяет принимать бисопролол 1 раз в сутки). Общий клиренс бисопролола составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6 л/час.

Линейность. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы линейная.

Фармакокинетика бисопролола в особых клинических случаях

Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.

У пациентов с ХСН (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

Почечная недостаточность. В случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения бисопролола может увеличиться в 2 раза.

Печеночная недостаточность. При тяжёлой печёночной недостаточности период полувыведения удлиняется до 13-15 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

На страницу препарата БИПРОЛ

Предыдущий пункт описания препарата БИПРОЛ

Следующий пункт описания препарата БИПРОЛ