БИПРОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция — 80-90 %, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность — около 90 %. Связь с белками плазмы крови — около 30 %.

Распределение. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95 %) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10 %). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.

Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизменённом виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками;

менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов.

Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс, креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза.

Печеночная недостаточность. В случае выраженной печёночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов.

Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

На страницу препарата БИПРОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата БИПРОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата БИПРОЛ (ТАБЛЕТКИ)