БИОТРАКСОН - Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Площади под кривой «концентрация–время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95 %, а при концентрации 300 мг/л — только 85 %. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Средняя максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 500 мг составляет около 120 мг/л и около 200 мг/л после введения в дозе 1 г; средняя максимальная концентрация около 250 мг/л достигается в течение 30 минут после внутривенной инфузии цефтриаксона в дозе 2 г. В течение часа после внутримышечного введения цефтриаксона в дозе 500 мг в 1,06 % растворе лидокаина достигается средняя максимальная плазменная концентрация в диапазоне 40-70 мг/л.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У взрослых 50-60 % цефтриаксона выводится в неизменённой форме через почки, а 40-50 % — также в неизменённой форме с желчью. Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит. Фармакокинетика в особых клинических случаях

В первую неделю жизни через почки выводится 80 % дозы, в течение первого месяца выведение устанавливается на уровне, аналогичному таковому у взрослых. У грудных детей в первые 8 дней жизни период полувыведения в среднем в два — три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

На страницу препарата БИОТРАКСОН

Предыдущий пункт описания препарата БИОТРАКСОН

Следующий пункт описания препарата БИОТРАКСОН