БИОЛ - Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его биодоступность вследствие незначительного эффекта «первичного прохождения» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол характеризуется широким распределением. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Бисопролол характеризуется сбалансированным клиренсом: около 50 % выводится почками в неизменённом виде, около 50 % метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения — 10-12 часов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек не изучалась.

На страницу препарата БИОЛ

Предыдущий пункт описания препарата БИОЛ

Следующий пункт описания препарата БИОЛ