БИНАФИН НЕО - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) нимесулида в плазме крови после перорального приёма составляет в среднем 2–3 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами — 1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 %.

Доза нимесулида не влияет на степень его связывания с белками крови.

Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови (Cmax) достигает 3–4 мг/л. Объём распределения — 0,19–0,35 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 20–35 мг ч/л.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2С9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное 4‑гидроксинимесулид (25 %), обнаруживающийся в плазме преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения нимесулида (T½) составляет около 1,56–4,95 часа, 4‑гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. Нимесулид выводится из организма, в основном, почками (около 50 % от принятой дозы), 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

В метаболизированном виде через кишечник выводится около 29 %. Только 1–3 % нимесулида выводится в неизменённом виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–60 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется. В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев, AUC и T½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемые у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводит к кумуляции препарата.

На страницу препарата БИНАФИН НЕО

Предыдущий пункт описания препарата БИНАФИН НЕО

Следующий пункт описания препарата БИНАФИН НЕО