БИМОПТИК ПЛЮС - Фармакокинетика

Фиксированная комбинация биматопроста+тимолола

Системная абсорбция биматопроста+тимолола минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

Биматопрост

Абсорбция

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру.

При инстилляции 0,03 % раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2-х недель максимальная концентрация (Сmах) биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0,025 нг/мл).

Средние значения Сmах и площади под кривой «концентрация–время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг × ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Распределение

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объём распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88 %.

Метаболизм

Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Выведение

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67 % препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводились почками, а 25 % — через кишечник.

Период полувыведения (T½) биматопроста, определённый после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.

У пожилых пациентов

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых пациентов составляет 0,0634 нг × ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0,0218 нг × ч/мл.

Тем не менее клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых пациентов и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых пациентов и лиц молодого возраста.

Тимолол

Всасывание и распределение

У пациентов, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5 % раствора. Cmaxтимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество тимолола попадает в системный кровоток. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Тимолол, попавший в системный кровоток, подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Т1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через кишечник, а другая его часть и метаболиты выводятся почками.

На страницу препарата БИМОПТИК ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата БИМОПТИК ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата БИМОПТИК ПЛЮС