БИЛУМИД (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней.

При ежедневном приёме бикалутамида равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки. При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, при приёме в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, нарушения функции печени (лёгкой или средней степени). Имеются данные о том, что у больных с тяжёлым нарушением функции печени элиминация (R)-энантиомера из плазмы замедляется.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

На страницу препарата БИЛУМИД (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата БИЛУМИД (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата БИЛУМИД (ТАБЛЕТКИ)