БИКАПРОСТ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается, примерно, в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения (T½), что позволяет принимать бикалутамид 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T½ последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжёлым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

На страницу препарата БИКАПРОСТ

Предыдущий пункт описания препарата БИКАПРОСТ

Следующий пункт описания препарата БИКАПРОСТ