БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС - Фармакокинетика

После приёма внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием пищи не влияет на всасывание).

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой: неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров, связь последнего с белками плазмы составляет 96-99 %.

TCmax (R)-энантиомера — 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т1/2 последнего — около 7 дней. Вследствие длительного периода полувыведения концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз. При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет 9 мкг/мл. При приёме препарата в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме составляет 22 мкг/мл. Выводится бикалутамид в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, легкого и умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

На страницу препарата БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС

Предыдущий пункт описания препарата БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС

Следующий пункт описания препарата БИКАЛУТАМИД ГРИНДЕКС