БИКАЛУТАМИД - БИОКАД - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомеpa, период полувыведения последнего — около 7 дней.

При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжёлой степенью нарушений функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид и дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.

На страницу препарата БИКАЛУТАМИД - БИОКАД

Предыдущий пункт описания препарата БИКАЛУТАМИД - БИОКАД

Следующий пункт описания препарата БИКАЛУТАМИД - БИОКАД