БЕТАСЕРК КОМБИ - Фармакокинетика

Бетагистин

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (которая не обладает фармакологической активностью). Сmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приёма.

Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 3,5 ч.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8 — 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.

Пирацетам

Всасывание

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама составляет около 100 %.

После однократного приёма препарата в дозе 2 г Сmaх достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч пирацетам обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T½ пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. T½ удлиняется при почечной недостаточности.

Выводится в неизменённом виде почками. Экскреция почками почти полная (больше 95 %) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

На страницу препарата БЕТАСЕРК КОМБИ

Предыдущий пункт описания препарата БЕТАСЕРК КОМБИ

Следующий пункт описания препарата БЕТАСЕРК КОМБИ