БЕТАМАКС - GRINDEX - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N012795/01

Торговое наименование

Бетамакс

Международное непатентованное наименование

Сульпирид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: сульпирид — 50 мг, 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: краситель Опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3 000, титана диоксид, триацетин), карнаубский воск.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые плёночной оболочкой. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AL

Фармакодинамика

Сульпирид — атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке;

ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигаются через 3–6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приёме внутрь — 25–35 %. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40 %. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе (ЦНС) составляет 2–5 % от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1 % суточной дозы).

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизменённом виде через почки путём клубочковой фильтрации (92 %). Общий клиренс — 126 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью (до 20–26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Показания к применению

Острые психотические расстройства.

Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;

острое отравление алкоголем, снотворными средствами,

наркотическими анальгетиками;

пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы); гиперпролактинемия;

известная феохромоцитома или подозрение на неё; острая порфирия;

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы); одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином;

одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма:

с брадикардией менее 55 ударов в минуту;

с нарушением электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;

с врождённым удлинением интервала&nbsli;QT;

одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала&nbsli;QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала&nbsli;QT и увеличивать риск развития тяжёлых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»);

У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе;

У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств); у лиц пожилого возраста с деменцией;

Агрессивное поведение или возбуждение с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных средств);

У пациентов с факторами риска развития инсульта;

У пациентов с болезнью Паркинсона;

У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;

У пациентов с кишечной непроходимостью;

При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль уровня сахара в крови);

При беременности (ограниченный опыт применения);

При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования);

При эпилепсии или судорожном припадке в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности);

При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Эксперименты на животных и ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявили тератогенного действия. В связи с ограниченностью данных о приёме препарата беременными женщинами использование сульпирида во время беременности не рекомендуется. Если сульпирид все-таки использовался во время беременности, следует проводить наблюдение за новорождёнными с учётом профиля безопасности сульпирида.

Период кормления грудью

У человека сульпирид проникает в грудное молоко, поэтому применение сульпирида во время кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки БЕТАМАКС предназначены только для приёма взрослым. Принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи. Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта. Суточная доза делится на несколько приёмов и составляет от 200 до 1 000 мг. Не рекомендуется применять препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Дозы для лиц пожилого возраста

Начальная доза сульпирида должна составлять ¼–½ дозы для взрослых.

Дозы у пациентов с нарушениями функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приёмом отдельных доз в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе 30–60 мл/мин дозу следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приёмами препарата следует увеличивать в 1,5 раза;

при клиренсе 10–30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приёмами следует увеличивать в 2 раза;

при клиренсе менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приёмами — увеличивать в 3 раза.

Побочное действие

Нежелательные явления, вызываемые сульпиридом, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.

Со стороны нервной системы: седация, сонливость, бессонница;

экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения, в т. ч. паркинсонизм (тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация), острые дискинезия и мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм), акатизия — эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приёме антихолинергических противопаркинсонических средств;

поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц (как и после приёма других нейролептиков в течение более 3 месяцев после приёма, при этом противопаркинсонические препараты не эффективны или могут вызывать усиление симптомов); судороги;

злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально фатальным осложнением и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия;

артериальная гипертензия, артериальная гипотензия (при приёме больших доз); удлинение интервала QT и возникновение желудочковых нарушений ритма, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которая может привести к развитию фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти;

тромбоэмболия, включая тромбоэмболию лёгочной артерии (иногда фатальную) и тромбоз глубоких вен.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны органов зрения: нечёткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (пигментация, крапивница, макулезно-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, реакции фотосенсибилизации).

Со стороны половых органов и молочных желёз: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея,аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желёз, болезненность молочных желёз, оргазмическая дисфункция и эректильная дисфункция).

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела.

Беременность, послеродовой период и состояние новорождённых: синдром отмены препарата у новорождённых, чьи матери применяли нейролептики в течение третьего триместра беременности.

При внезапном прекращении применения сульпирида возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается следующими симптомами: тошнота, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, повторение психотических симптомов, произвольные движения (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому при прекращении применения сульпирида следует уменьшать дозы постепенно.

Передозировка

Симптомы

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со специфической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых больных — синдром паркинсонизма и кома.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие средства (бипериден). Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации: с леводопой, агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, кинаголидом и ротиготином) в связи со взаимным антагонизмом эффектов.

Не рекомендуемые комбинации: с этанолом (этанол усиливает седативный эффект нейролептиков, поэтому следует избегать приёма алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол); с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем, клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, калий-выводящие диуретики, слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид, антиаритмические средства IA класса, такие как хинидин, дизопирамид, антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты, производные имипрамина, препараты лития, бепридил, цизаприд, вводимые внутривенно эритромицин и винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин)).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействия, которые надо принимать во внимание: с гипотензивными средствами (аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии); с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием (мехитазин), барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие гипотензивные средства центрального действия), так как возможно кумулятивное угнетение ЦНС и снижение реакции; с антацидами и сукральфатом (снижают абсорбцию сульпирида, требуется как минимум двухчасовой перерыв между применениями); с ропиниролом (взаимный антагонизм); с препаратами лития (повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств).

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса) могут предшествовать

наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остаётся не выясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не включается врождённая предрасположенность (идиосинкразия). Развитию ЗНС могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение мозга.

Удлинение интервала ОТ

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития серьёзных желудочковых аритмий (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).

Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжёлых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, замедление внутрижелудочковой проводимости и врождённого удлинённого интервала QT или удлинение интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ. За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятие ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром (ЭПС)

При ЭПС, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты).

Инсульт

У пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6–1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо — 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.

Тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи тромбоэмболии, иногда фатальной, поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии.

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных, страдающих болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может привести к ЗНС).

Пациенты с нарушением почечной функции

Следует применять меньшие дозы.

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета

Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, больным с установленным диагнозом сахарного диабета или факторами риска его развития, которым начинается лечение сульпиридом, необходимо мониторировать уровень сахара в крови. Употребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с тем, что сульпирид обладает седативным действием, вызывает сонливость и может замедлять психомоторные реакции, в период его применения следует избегать работы, связанной с риском, выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 100 мг и 200 мг.

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

GRINDEX, AO,

Латвия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата БЕТАМАКС - GRINDEX