БЕТАКСОЛОЛ ВЕЛФАРМ - Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;

отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);

слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счёт блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счёт конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

снижение сердечного выброса;

устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счёт ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приёме не уменьшается. При однократном в течение суток приёме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3–4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приёмом очередной дозы). При приёме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от антигипертензивного действия при приёме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5–20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1–2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

На страницу препарата БЕТАКСОЛОЛ ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата БЕТАКСОЛОЛ ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата БЕТАКСОЛОЛ ВЕЛФАРМ