БЕСТУМ - Фармакокинетика

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15 %), причём бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации.

Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 1 ч, при внутривенном введении — к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл сохраняется в течение 6–8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8–12 ч. Период полувыведения при нормальной почечной функции — 1,8 ч; при нарушенной — 2,2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остаётся обычной. Выводится в неизменённом виде почками до 80–90 % (70 % введённой дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объём распределения составляет 0,21–0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, лёгких, костях и суставах, серозных полостях.

На страницу препарата БЕСТУМ

Предыдущий пункт описания препарата БЕСТУМ

Следующий пункт описания препарата БЕСТУМ