БЕСАМЭЛЬ - Фармакокинетика

Ципротерона ацетат

Абсорбция. При приёме внутрь ципротерона ацетат быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmах) ципротерона ацетата в плазме крови, равная 15 нг/мл, достигается через 1,6 часа. Абсолютная биодоступность ципротерона ацетата составляет около 88 %.

Распределение. Ципротерона ацетат связывается исключительно с альбумином плазмы крови. В свободном виде находится только около 3,5-4 % от общей концентрации ципротерона ацетата в плазме крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание ципротерона ацетата белками плазмы. Кажущийся объём распределения составляет 986±437 л.

Метаболизм. Ципротерона ацетат почти полностью метаболизируется. Главный метаболит в плазме крови человека, 15β-гидроксиципротерон ацетат, образуется с участием изофермента CYP3A4 системы цитохром Р450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет около 3,6 мл/мин/кг.

Выведение. Уменьшение концентрации ципротерона ацетата в плазме крови происходит в две фазы, которые характеризуются периодом полувыведения около 0,8 часа и около 2,3 суток, соответственно. Некоторая часть дозы выводится в неизмененном виде. Большая часть дозы экскретируется в виде метаболитов почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в соотношении 3:7. Метаболиты из плазмы крови элиминируются с периодом полувыведения около 1,7 суток.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику ципротерона ацетата не влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном приёме препарата концентрация вещества в плазме крови увеличивается примерно в 2,5 раза, достигая равновесной концентрации во второй половине цикла приёма препарата.

Курение не оказывает влияния на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови, равная примерно 80 пг/мл, достигается за 1,7 ч. Во время всасывания и "первичного прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем около 45 % при высокой межиндивидуальной вариабельности от 20 до 65 %.

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует повышение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объём распределения этинилэстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола осуществляется посредством ароматического гидроксилирования. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой или в виде глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг.

Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется периодом полувыведения 1-2 часа, вторая — около 20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приёма препарата, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 30-40 % по сравнению с применением разовой дозы.

На страницу препарата БЕСАМЭЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата БЕСАМЭЛЬ

Следующий пункт описания препарата БЕСАМЭЛЬ