БЕРЛИПРИЛ ПЛЮС - Фармакокинетика

Совместное применение эналаприла и гидрохлоротиазида практически не оказывает никакого влияния на биодоступность каждого из действующих веществ в отдельности.

Эналаприл является пролекарством, фармакологической активностью обладает его метаболит — эналаприлат.

Всасывание. После приёма внутрь эналаприл быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В организме эналаприл подвергается почти полному превращению в эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Максимальная концентрация (Сmax) эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приёма внутрь. Одновременный приём пищи не влияет на полноту всасывания.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет менее 50 %.

Метаболизм. Основным метаболитом является эналаприлат.

Выведение. Эналаприлат выводится преимущественно через почки. После приёма

внутрь эналаприла период полувыведения эналаприлата около 11 ч. У пациентов с

нарушением функции почек выведение эналаприлата замедлено.

Эналаприлат поддаётся диализу. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата

в плазме крови примерно на 46 %. Эналаприлат также возможно удалить из плазмы

крови при помощи перитонеального диализа.

Гидрохлоротиазид

Всасывание. После приёма внутрь гидрохлоротиазид всасывается на 60–80 %. Всасывание зависит от длительности пассажа в кишечнике (повышается при медленном пассаже, например, при одновременном приёме с пищей). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови после приёма внутрь гидрохлоротиазида в дозе 12,5 мг составляет 1,5–4 ч, в дозе 25 мг — 2–5 ч. Концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови характеризуется линейностью по отношению к принятой дозе, но взаимосвязь между концентрацией гидрохлоротиазида в плазме крови и выраженностью артериальной гипотензии не установлена.

Распределение. Тиазиды характеризуются обширным распределением в жидкостях организма и в больших количествах (92 %) связываются с белками плазмы крови, в частности с альбумином. Это приводит к более низкому почечному клиренсу, по сравнению с исходными соединениями, и, таким образом, к более продолжительному действию. Относительный объём распределения составляет 0,5–1,1 л/кг. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но через гематоэнцефалический барьер не проникает.

Метаболизм и выведение. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью (более 95 %) выводится почками в неизменённом виде. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек клиренс гидрохлоротиазида существенно снижается, что приводит к значительному увеличению его концентрации в плазме крови. У больных с циррозом печени изменения фармакокинетики гидрохлоротиазида не отмечается. Проникает через плаценту, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

На страницу препарата БЕРЛИПРИЛ ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата БЕРЛИПРИЛ ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата БЕРЛИПРИЛ ПЛЮС