БЕРИПРАКС - Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции 10—30 % активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7 %. Абсорбция фенотерола из лёгких двухфазная: 30 % дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70 % — медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (время достижения максимальной концентрации в плазме tmax 15 мин). После перорального введения абсорбируется приблизительно 60 % дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5% и её вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.

Распределение

Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает трехкамерная фармакокинетическая модель (период полувыведения составляет tα = 0,42 мин, tβ = 14,3 мин и tγ = 3,2 ч). Объём распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9–2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55 %.

Биотрансформация

Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путём конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путём сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.

Выведение

Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85 %. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2 % дозы выделяется через почки в неизменённом виде в течение 24 часов. Фенотерола гидробромид в неизменённом виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

На страницу препарата БЕРИПРАКС

Предыдущий пункт описания препарата БЕРИПРАКС

Следующий пункт описания препарата БЕРИПРАКС