БЕРЕТА - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации TCmax — 3,5 ч. Изменения максимальной концентрации (Cmax) и значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52 %, не увеличивается при многократном приёме. Период полувыведения Т½ — 0,7–1,5 ч, суммарный клиренс — 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с печёночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, Т½ — увеличивается в 2–3 раза. Ни время приёма препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Приём препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию препарата на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Связь с белками плазмы — 97 %. Выводится почками — 90 % в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (M5) и карбоновой кислоты (M6); через кишечник — 10 %. Различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола не отмечается.

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина >5 мл/мин/1,73м2) выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч. у здоровых добровольцев, 0,95 ч. у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч. после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приёма рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2CI9 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приёма рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза а Т½ — в 1,6 раза по сравнению теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmax увеличивается на 40 %.

На страницу препарата БЕРЕТА

Предыдущий пункт описания препарата БЕРЕТА

Следующий пункт описания препарата БЕРЕТА