БЕЛАРА - Фармакокинетика

Хлормадинона ацетат

Всасывание

После приёма внутрь хлормадинона ацетат (ХМА) быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) ХМА достигается через 1–2 ч.

Распределение

Более 95 % ХМА связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно с альбумином.

Метаболизм

Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются 3-альфа- и 3-бета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси- метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2-альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Выведение

Средний период полувыведения (Т½) ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 часа (после приёма однократной дозы) и около 36–39 часов (при многократном применении). При применении внутрь ХМА и его метаболиты выводятся в приблизительно равных количествах почками и через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол (ЭЭ) быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, достигая Cmax в плазме крови через 1,5 часа. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет около 40 % и подвержена сильной индивидуальной вариабельности (20–65 %).

Распределение

Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют. Около 98 % ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином.

Метаболизм

Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (медиатором является система цитохрома P450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче находят, в основном, глюкурониды, а в желчи и плазме крови — сульфаты.

Выведение

Средний период полувыведения ЭЭ из плазмы крови составляет приблизительно 12–14 часов. ЭЭ выводится почками и через кишечник в соотношении 2:3. Сульфат ЭЭ, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, подвергается кишечно-печёночной рециркуляции.

На страницу препарата БЕЛАРА

Предыдущий пункт описания препарата БЕЛАРА

Следующий пункт описания препарата БЕЛАРА