БЕЛАРА - ГЕДЕОН РИХТЕР - Фармакокинетика

Хлормадинона ацетат

Всасывание

После приёма хлормадинона ацетат (ХМА) быстро и практически полностью всасывается.

Системная биодоступность ХМА высокая, поскольку он не подвергается первичному метаболизму в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа.

Распределение

Более 95 % ХМА связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. ХМА не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, или с глобулином, связывающим кортизол. ХМА накапливается преимущественно в жировой ткани.

Метаболизм

Различные процессы восстановления, окисления и связывания с глюкуронидами и сульфатами приводят к образованию множества метаболитов. Основными метаболитами в плазме крови являются Зальфа- и Збета-гидрокси-ХМА с периодом полувыведения, существенно не отличающимся от неметаболизированного ХМА. 3-гидрокси-метаболиты имеют антиандрогенную активность, схожую с активностью самого ХМА. В моче метаболиты содержатся в основном в форме конъюгатов. После ферментативного расщепления основным метаболитом становится 2альфа-гидрокси-ХМА, также образуются 3-гидрокси-метаболиты и дигидроксиметаболиты.

Выведение

Средний период полувыведения ХМА из плазмы крови составляет примерно 34 часа после однократного приёма и около 36–39 часов после многократного применения. После приёма внутрь ХМА и его метаболиты выводятся приблизительно в равных количествах, как через почки, так и через кишечник.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол (ЭЭ) быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1,5 часа. Вследствие пресистемного связывания и метаболизма в печени абсолютная биодоступность составляет лишь около 40 %, показывая сильную индивидуальную вариабельность (20–65 %).

Распределение

Имеющиеся в литературе сведения о концентрации ЭЭ в плазме крови сильно варьируют.

Около 98 % ЭЭ связывается с белками плазмы крови, практически исключительно с альбумином.

Метаболизм

Как и естественные эстрогены, ЭЭ биотрансформируется через гидроксилирование ароматического кольца (посредством системы цитохрома P450). Основным метаболитом является 2-гидрокси-ЭЭ, который трансформируется до других метаболитов и конъюгатов. ЭЭ подвергается пресистемному связыванию как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. В моче определяются в основном глюкурониды, а в желчи и плазме крови - сульфаты.

Выведение

Средний период полувыведения ЭЭ из плазмы крови составляет приблизительно 12-14 часов. ЭЭ выводится почками и через кишечник в соотношении 2:3. ЭЭ-сульфат, выводимый с желчью после гидролиза кишечными бактериями, подвергается кишечно­печёночной циркуляции.

На страницу препарата БЕЛАРА - ГЕДЕОН РИХТЕР

Предыдущий пункт описания препарата БЕЛАРА - ГЕДЕОН РИХТЕР

Следующий пункт описания препарата БЕЛАРА - ГЕДЕОН РИХТЕР