БАКТОЛИН - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) линезолида в плазме крови — 21,2 мг/л, средний период времени до достижения (TCmax) линезолида в крови — 2 часа, абсолютная биодоступность составляет около 100 %. Приём пищи не влияет на всасывание линезолида. Равновесная концентрация линезолида в крови достигается на 2 день приёма.

Распределение

Объём распределения (Vd) линезолида при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40–50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови составляет 31 % и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Метаболизм

Установлено, что изоферменты системы цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид не ингибирует и не потенцирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4).

Метаболическое окисление приводит к образованию двух неактивных метаболитов — гидроксиэтилглицина (основной метаболит у человека, образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Выведение

Внепочечный клиренс составляет около 65 % клиренса линезолида. С увеличением дозы линезолида отмечается небольшая степень нелинейности клиренса. Это может объясняться снижением почечного и внепочечного клиренса при высокой дозе линезолида. Однако различия клиренса невелики и не влияют на кажущийся период полувыведения (Т½).

Линезолид у пациентов с нормальной функцией почек и при почечной недостаточности лёгкой и средней степени выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40 %), аминоэтоксиуксусной кислоты (10 %) и в неизменённом виде (30–35 %). Кишечником выводится в виде гидроксиэтилглицина (6 %) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3 %). Линезолид в неизменённом виде практически не выводится кишечником. Т½линезолида в среднем составляет 5–7 ч.

На страницу препарата БАКТОЛИН

Предыдущий пункт описания препарата БАКТОЛИН

Следующий пункт описания препарата БАКТОЛИН