БАКТОКЛАВ - Фармакокинетика

После приёма внутрь оба компонента быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ оптимальна в случае приёма препарата в начале приёма пищи. После приёма внутрь суспензии 125 мг + 31,25 мг/5 мл в дозе 40 мг/кг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) амоксициллина составляет около 2 часов, максимальная концентрация (Сmах) около 7 мкг/мл. При приёме внутрь суспензии 125 мг + 31,25 мг/5 мл в дозе 10 мг/кг ТСmах клавулановой кислоты составляет около 1,6 ч, Сmах — около 2,7 мкг/мл. После приёма внутрь суспензии 200 мг + 28,5 мг в дозе 45 мг/6,4 мг/кг/сут ТСmах амоксициллина составляет 1–2 ч, Сmах около 12 мкг/мл; TCmaxклавулановой кислоты составляет 1–2 ч, Сmах около 5,5 мкг/мл.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (лёгких, органах брюшной полости;

жировой, костной и мышечной тканях;

плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях;

коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведённые исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выводятся в следовых количествах с грудным молоком.

Около 10–25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, ЖКТ и с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода. Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60–70 % амоксициллина и около 40–65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменённом виде в первые 6 часов после приёма. Период полувыведения (Т½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1–1,5 ч. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Т½амоксициллина увеличивается до 7,5 ч, а для клавулановой кислоты — до 4,5 ч. Оба компонента удаляются при гемодиализе и незначительные количества — при перитонеальным диализе.

На страницу препарата БАКТОКЛАВ

Предыдущий пункт описания препарата БАКТОКЛАВ

Следующий пункт описания препарата БАКТОКЛАВ