БАКПЕРАЗОН - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) сульбактама и цефоперазона после внутривенного (в/в) введения Бакперазона в дозе 2 г (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) достигается в течение 5 минут и составляет в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объём распределения (Vd) сульбактама (от 8,0 до 27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10,2 до 11,3 л).

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8–12 ч кумуляция не наблюдалась.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. Период полувыведения (T½) сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Т½ цефоперазона — 1,7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с различной степенью нарушения функции почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчётным клиренсом креатинина (КК). У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т½ сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т½ общего клиренса из организма и Vd сульбактама. В то же время существенных изменений фармакокинетики цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не выявлено. Т½ цефоперазона несколько уменьшается во время гемодиализа.

Фармакокинетика цефоперазона сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности Т½ — снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона — со степенью нарушения функции печени.

Так как цефоперазон активно выводится с желчью, то Т½ цефоперазона обычно удлиняется, а выведение почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжёлом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т½ увеличивается всего в 2–4 раза. В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов цефоперазоп + сульбактам по сравнению с таковыми у взрослых. Средний Т½ сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.

На страницу препарата БАКПЕРАЗОН

Предыдущий пункт описания препарата БАКПЕРАЗОН

Следующий пункт описания препарата БАКПЕРАЗОН