АЗТРЕАБОЛ - Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) после однократной 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Cmax, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения.

После внутримышечной (в/м) инъекции 0,5 г и 1 г Cmax определяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно.

После в/в или в/м введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, секрете, жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, лёгких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту;

в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови.

Кажущийся объём распределения в равновесном состоянии — около 13 л, что приблизительно эквивалентно объёму внеклеточной жидкости. Степень связывания с белками плазмы крови — 56 %.

Выводится преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс — около 91 мл/мин, почечный клиренс-

(T½) составляет 1,5–2 часа. Незначительно (менее 6 % от введённой дозы) метаболизируется в печени. 60–70 % выводится почками в неизменённом виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12 % — через кишечник.

У больных со сниженной функцией почек T½ азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации азтреонама быстро снижаются при гемо- или перитональном диализе.

На страницу препарата АЗТРЕАБОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЗТРЕАБОЛ

Следующий пункт описания препарата АЗТРЕАБОЛ