АЗИТРУС (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислом среде и липофильностью. Быстро распределяемся по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полу выведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяем большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах. особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %) и коррелирует со степенью воспалительною отёка. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные п 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде — 50 %, небольшая часть выводится почками — 6 %.

На страницу препарата АЗИТРУС (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРУС (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата АЗИТРУС (КАПСУЛЫ)