АЗИТРОМИЦИН САНОФИ - Фармакокинетика

После приёма внутрь азитромицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью, и быстро распределяется в организме. После однократного приёма внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34 %). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Связь с белками плазмы — 7–50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени азитромицин деметилируется;

образующиеся метаболиты не активны.

У азитромицина длительный T½ — 35–50 ч. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Азитромицин выводится в основном в неизменённом виде: 50 % через кишечник, 6 % через почки.

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН САНОФИ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН САНОФИ

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН САНОФИ