АЗИТРОМИЦИН 250 МГ 500 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приёма 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приёма 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объём распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в том числе в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создаёт в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приёма — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизменённом виде, 6 % — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50 %).

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ 500 МГ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ 500 МГ

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ 500 МГ