АЗИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приёма 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация после перорального приёма 0,5 г — 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации — 2,5–2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в том числе в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы.

Связь с белками плазмы — 7–50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. Период полувыведения (T½) между 8 и 24 ч после приёма — 14–20,4, T½ в интервале от 24 до 72 ч–41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Приём пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная, концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) снижаются на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30–50 %), у детей в возрасте 1–5 лет снижаются Cmax, T½, AUC.

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН (ТАБЛЕТКИ)