АЗИТРОМИЦИН-ДЖ - Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.

У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата Сmах в плазме крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации 0,18 мкг/мл.

Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Сmах 3,6 мкг/мл, при базовой концентрации 0,2 мкг/мл).

Период полувыведения препарата составляет 65–72 часа.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0,02 мкг/мл, и 7 % — при концентрации 2 мкг/мл.

После внутривенного введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Высокий уровень наблюдаемого объёма распределения (в среднем 33 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в том числе предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей).

Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после введения последней дозы.

Основным путём биотрансформации является N-деметилирование в печени. Выводится кишечником, в основном в неизменённом виде. Почками выводится незначительное количество азитромицина. После введения азаитромицина в дозе 500 мг в течение 5 дней в среднем 14 % от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН-ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН-ДЖ

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН-ДЖ