АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН - Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень).

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (T½) между 8 и 24 ч после приёма — 14–20 ч, T½ в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут; 50 % выводится через кишечник в неизменённом виде, 6 % — почками.

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН