АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Торговое наименование
2. Международное непатентованное наименование
3. Лекарственная форма
4. Состав
5. Описание
6. Фармакотерапевтическая группа
7. Код АТХ
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Торговое наименование

Азитромицин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный азитромицину — 250 мг и 500 мг;

вспомогательные вещества для таблеток по 250 мг: крахмал кукурузный — 47,0 мг, лактоза — 50,0 мг, кальция гидрофосфат — 57,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25,0 мг, повидон — 6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,5 мг, натрия лаурилсульфат — 2,0 мг, тальк — 5,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг;

состав плёночной оболочки для таблеток по 250 мг: гипромеллоза — 9,3 мг, титана диоксид — 3,85 мг, тальк — 4,45 мг, пропиленгликоль — 1,85 мг.

вспомогательные вещества для таблеток по 500 мг: крахмал кукурузный — 30,0 мг, лактоза — 45,0 мг, кальция гидрофосфат — 40,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50,0 мг, повидон — 12,0 мг, кроскармеллоза натрия — 20,0 мг, натрия лаурилсульфат — 40,0 мг, тальк — 6,0 мг, магния стеарат — 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг;

состав плёночной оболочки для таблеток по 500 мг: гипромеллоза — 15,5 мг, титана диоксид — 6,45 мг, тальк — 5,45 мг, пропиленгликоль — 3,1 мг.

Описание

Таблетки 250 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые плёночной оболочкой.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Таблетки 500 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые плёночной оболочкой, с риской с одной стороны.

Цвет на изломе — белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilius influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; a также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень).

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.

Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (T½) между 8 и 24 ч после приёма — 14–20 ч, T½ в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут; 50 % выводится через кишечник в неизменённом виде, 6 % — почками.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит);

скарлатина;

инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (боррелиоз), лечение начальной стадии (erythema migrans);

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

Почечная и/или печёночная недостаточность;

Беременность, период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Аритмия, детям с нарушениями функции печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 0,5 г/сут за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 приём, далее по 0,5 г/сут ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложнённый уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет назначают из расчёта 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-ый день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3 %), диарея (5 %), абдоминальные боли (3 %), рвота, метеоризм, повышение активности «печёночных» трансаминаз;

у детей — запор, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (очень редко).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, тревожность, невроз, нарушение сна (редко).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1 %).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — сыпь, зуд, отёк Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (Аl3+ и Мg2+-содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Дигоксин: повышает концентрацию дигоксина за счёт ослабления его инактивации кишечной флорой.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические лекарственные средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) за счёт ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин несовместим с гепарином.

Особые указания

В случае пропуска приёма препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

После отмены препарата у некоторых пациентов могут сохраняться реакции гиперчувствительности, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:

По 6 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:

По 3 таблетки в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Micro labs, limited,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АЗИТРОМИЦИН-АКРИХИН