АЗИМИТЕМ - Фармакокинетика

Взрослые

Фармакокинетика при приёме внутрь дозонезависима в диапазоне доз от 2 мг/кг каждые 8 ч до 10 мг/кг каждые 4 ч.

Абсорбция — быстрая, приём с жирной пищей снижает степень и скорость всасывания. Биодоступность у взрослых 54–74 %. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) после приёма внутрь — 0,5–1,5 ч. Объём распределения — 1,0–2,2 л/кг.

Связь с белками плазмы — менее 38 %.

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма. Обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляющей 15-64 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени. Основной метаболит зидовудина — глюкуронид, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) которого в 3 раза больше, чем AUC зидовудина. Средний период полувыведения (T½) из клеток — 3,3 ч; из сыворотки крови у взрослых — около 1 ч (0,8–1,2 ч). После приёма внутрь в моче обнаруживается 14 % зидовудина и 74% его метаболита.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью максимальная концентрация зидовудина в плазме повышена на 50 % по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция препарата (определяется как площадь под кривой «концентрация–время») повышена на 100 %; период полувыведения значительно не изменяется. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита зидовудина — глюкуронида, при этом признаков токсического действия не наблюдается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

Пациенты с нарушением функции печени

При печёночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации, что требует коррекции дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика зидовудина не изучена у пациентов старше 65 лет.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте старше 5–6 месяцев фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых.

Беременность

Фармакокинетика у беременных женщин сходна с таковой у небеременных.

Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у их матерей во время родов.

На страницу препарата АЗИМИТЕМ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИМИТЕМ

Следующий пункт описания препарата АЗИМИТЕМ