АЗИЛЕКТ - Фармакокинетика

Разагилин быстро всасывается после приёма внутрь;

его максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36 %. Пища не влияет на время достижения максимальной концентрации разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60 % и 20 %, соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70 %.

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путём N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также 2-х других метаболитов -З-гидрокси-М-пропаргил-1 аминоиндана и З-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изоформы CYP 1A2 системы цитохрома P450. Разагилин выводится преимущественно почками (более 60 %) и в меньшей степени через кишечник (более 20 %). Менее 1 % введённой дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет 0,6–2 часа. Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у больных с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью. При лёгкой печёночной недостаточности может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 % и 38 %, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 % и 80 %, соответственно.

На страницу препарата АЗИЛЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИЛЕКТ

Следующий пункт описания препарата АЗИЛЕКТ