АЗАРАН - Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения 0,5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 25,7 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространённых возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.

Период полувыведения (T½) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. T½ после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15,7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11,4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Объём распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей 0,3 л/кг., плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. T½ значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорождённых и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизменённом виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорождённых детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

На страницу препарата АЗАРАН

Предыдущий пункт описания препарата АЗАРАН

Следующий пункт описания препарата АЗАРАН