АУГМЕНТИН - Фармакокинетика

Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики Аугментина при внутривенном введении здоровым добровольцам по 500 мг/100 мг (0,6 г) или по 1000 мг/200 мг (1,2 г),

а) Болюсная внутривенная инъекция

Средние значения фармакокинетических параметров

Препараты в составе Аугментина

Сmax

(мкг/мл)

T½

(час)

AUC

(ч. мг/л)

Процент дозы в моче в период 0-6 ч

Амоксициллин

Доза

Аугментин 500 мг/100 мг

500 мг

32,2

1,07

25,5

66,5

Аугментин 1000 мг/200 мг

1 г

105,4

0,9

76,3

77,4

Клавулановая кислота

Доза

Аугментин 500 мг/100 мг

100 мг

10,5

1,12

9,2

46,0

Аугментин 1000/200 мг

200 мг

28,5

0,9

27,9

63,8

Распределение. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, лёгких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желче и гное.

Исследования показали, что с белками плазмы связывается 13-25 % общего количества активных ингредиентов Аугментина в плазме. В исследованиях на животных не было обнаружено аккумуляции ингредиентов Аугментина в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Репродуктивные исследования на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Эти исследования, однако, не выявили нарушений фертильности или негативного влияния на плод.

Элиминация. Как и другие пенициллины, амоксициллин элиминируется в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты экскретируется с мочой в неизменённом виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 500/100 мг или 1000/200 мг.

Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и элиминируется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

На страницу препарата АУГМЕНТИН

Предыдущий пункт описания препарата АУГМЕНТИН
Фармакодинамика
Следующий пункт описания препарата АУГМЕНТИН
Показания к применению

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.