АУГМЕНТИН - Фармакокинетика
Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики Аугментина при внутривенном введении здоровым добровольцам по 500 мг/100 мг (0,6 г) или по 1000 мг/200 мг (1,2 г),
а) Болюсная внутривенная инъекция
Средние значения фармакокинетических параметров | |||||
Препараты в составе Аугментина | Сmax (мкг/мл) | T½ (час) | AUC (ч. мг/л) | Процент дозы в моче в период 0-6 ч | |
Амоксициллин | Доза | ||||
Аугментин 500 мг/100 мг | 500 мг | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
Аугментин 1000 мг/200 мг | 1 г | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 |
Клавулановая кислота | Доза | ||||
Аугментин 500 мг/100 мг | 100 мг | 10,5 | 1,12 | 9,2 | 46,0 |
Аугментин 1000/200 мг | 200 мг | 28,5 | 0,9 | 27,9 | 63,8 |
Исследования показали, что с белками плазмы связывается 13-25 % общего количества активных ингредиентов Аугментина в плазме. В исследованиях на животных не было обнаружено аккумуляции ингредиентов Аугментина в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Репродуктивные исследования на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Эти исследования, однако, не выявили нарушений фертильности или негативного влияния на плод.
Элиминация. Как и другие пенициллины, амоксициллин элиминируется в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты экскретируется с мочой в неизменённом виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 500/100 мг или 1000/200 мг.
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.
Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и элиминируется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
На страницу препарата АУГМЕНТИН
Предыдущий пункт описания препарата АУГМЕНТИН
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата АУГМЕНТИН
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.