АУГМЕНТИН СР - Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующие вещества препарата Аугментин СР, амоксициллин и клавулановая кислота, хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приёма. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приёма препарата в начале приёма пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приёма двух таблеток препарата Аугментин СР здоровыми добровольцами в начале приёма пищи.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови.

Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC — площадь под кривой "концентрация — время".

Т1/2 — период полувыведения.

ND — не определено.

1 — для бактерий с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 4 мг/л.

Препарат Аугментин СР имеет уникальный фармакологический профиль, показатель Т > МПК, характерный для данного препарата, не достигается при приёме таблеток с немедленным высвобождением действующих веществ, содержащих комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Распределение

Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин СР в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции на животных при приёме препарата Аугментин СР показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-Ш-пиррол-З-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменённом виде. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

На страницу препарата АУГМЕНТИН СР

Предыдущий пункт описания препарата АУГМЕНТИН СР

Следующий пункт описания препарата АУГМЕНТИН СР