АУГМЕНТИН (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Всасывание

Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам препарата Аугментин в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г).

Болюсная внутривенная инъекция

Т1/2 — период полувыведения.

AUC — площадь под фармакокинетической кривой зависимости «концентрация–время».

Распределение

При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Аугментин.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-{2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1 -амино-4-гидрокси-бутан-2 ч) на и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводятся почками в неизменённом виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Аугментин в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.

Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

На страницу препарата АУГМЕНТИН (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата АУГМЕНТИН (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата АУГМЕНТИН (ПОРОШОК)