АТОРВАСТАТИН 10 МГ 20 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови после приёма внутрь 1-2 часа. tmax у женщин выше на 20 %, площадь под кривой (AUC) — ниже на 10 %. tmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, а AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25 % и 9 % соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. После приёма аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (tmax и AUC приблизительно на 30 %), чем после приёма в утреннее время. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность составляет 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при “первичном прохождении” через печень. Средний объём распределения — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Выводится в основном с желчью после печёночного и/или внепечёночного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции, не выводится с помощью гемодиализа). Период полувыведения (T½) — 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Примерно 46 % аторвастатина выводится через кишечник и менее 2 % почками.

На страницу препарата АТОРВАСТАТИН 10 МГ 20 МГ

Предыдущий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН 10 МГ 20 МГ

Следующий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН 10 МГ 20 МГ