АТОРВАСТАТИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч, максимальная концентрация у женщин выше на 20 %, AUC (площадь под кривой) — ниже на 10 %, максимальная концентрация у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 14 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА редуктазы — 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Средний объём распределения — 381 л, связь с белками плазмы — 98 %. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета- окисления). Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции).

Время полувыведения — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА редуктазы сохраняется около 20-30 ч, благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Не выводится в ходе гемодиализа.

На страницу препарата АТОРВАСТАТИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН (ТАБЛЕТКИ)