АТОРВАСТАТИН-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Cmax у женщин выше на 20 %, площадь по кривой «концентрация–время» (AUC) — ниже на 10 %; Cmax у больных алкогольным циррозом печени повышается в 16 раз, AUC — в 11 раз. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приёме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12 %, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Распределение

Средний объём распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Связь с белками плазмы крови 98 %.

Метаболизм

Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома P450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выведение

Аторвастатин выводится преимущественно с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции).

Период полувыведения — 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

На страницу препарата АТОРВАСТАТИН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-ТЕВА