АТОРВАСТАТИН-OBL - Фармакодинамика

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Исследования показали, что повышение концентрации общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и аполипопротеина В — (апо-В) способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови за счёт угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, ингибитора синтеза холестерина в печени, и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает синтез и концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина, апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией.

Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А (апо-А).

У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности холестерина-ЛППП.

Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего холестерина на 37 %, ЛПНП — на 50 %, апо-В — на 42 % и ТГ — на 29 %; вызывает повышение концентрации холестерина- ЛПВП и апо-А.

Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии и достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

На страницу препарата АТОРВАСТАТИН-OBL

Предыдущий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-OBL

Следующий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-OBL