АТОРВАСТАТИН-АЛСИ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч, Cmaxу женщин выше на 20 %, площадь под кривой/концентрация, время (AUC) — ниже на 10 %; Cmaxу больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25 % и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30 %). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Биодоступность — 12 %, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Средний объём распределения — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98 %.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печёночной рециркуляции).

Период полувыведения — 14 час.

Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2 % от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Не выводится в ходе гемодиализа.

На страницу препарата АТОРВАСТАТИН-АЛСИ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-АЛСИ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АТОРВАСТАТИН-АЛСИ (ТАБЛЕТКИ)