АТИФИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70 %), абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень составляет примерно 50 %. После однократного приёма тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. Сmax тербинафина в плазме крови при постоянном его применении, в среднем, увеличилась на 25 % по сравнению с однократным приёмом, значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) увеличилось в 2,3 раза. Исходя из увеличения AUC, можно рассчитать эффективный период полувыведения (30 ч). Прием пищи в умеренной степени влияет на биодоступность препарата (значение AUC увеличивается менее чем на 20 %), но коррекции дозы тербинафина при одновременном приёме с пищей не требуется. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99 %). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое эпидермиса. Тербинафин также проникает в секрет сальных желёз, что обеспечивает высокую концентрацию в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными желёзами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.

Метаболизируется быстро и в существенной степени при участии, как минимум, семи изоферментов цитохрома Р450. Основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно почками.

Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме крови в зависимости от возраста.

У пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек (клиренс креатинина [КК] < 50 мл/мин) и с заболеваниями печени возможно снижение клиренса тербинафина на 50 %.

Выделяется с грудным молоком.

На страницу препарата АТИФИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата АТИФИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата АТИФИН (ТАБЛЕТКИ)