АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N011912/01

Торговое наименование

Атенолол Никомед

Международное непатентованное наименование

Атенолол

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Ядро: Активное вещество:

Атенолол 50 мг или 100 мг

Вспомогательные вещества:

желатин (для дозировки 50 мг — 2,1 мг;

для дозировки 100 мг — 4,2 мг), натрия лаурилсульфат (для дозировки 50 мг — 3,3 мг;

для дозировки 100 мг — 6,7 мг), магния стеарат (для дозировки 50 мг — 5,0 мг;

для дозировки 100 мг — 10,0 мг), крахмал кукурузный (для дозировки 50 мг — 60,0 мг;

для дозировки 100 мг-120,0 мг), магния карбонат (для дозировки 50 мг — 87,5 мг;

для дозировки 100 мг — 175,0 мг).

Оболочка: пропиленгликоль (для дозировки 50 мг — около 0,4 мг;

для дозировки 100 мг — около 0,8 мг), титана диоксид (для дозировки 50 мг -около 0,8 мг;

для дозировки 100 мг -около 1,7 мг), тальк (для дозировки 50 мг — около 0,8 мг;

для дозировки 100 мг — около 1,7 мг), гипромеллоза (для дозировки 50 мг — около 2,1 мг;

для дозировки 100 мг — около 4,2 мг).

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 55.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг: двояковыпуклые, капсуловидные таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разлома и тиснением АВ 57.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB03

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета 1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 часа после приёма внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объёма кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 часа, при регулярном приёме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен;

выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приёма, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (45-60 %), биодоступность — 40-50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5 %.

Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы крови- 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путём клубочковой фильтрации (85-100 % в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 часов, при КК ниже 15 мл/мин — более 27 часов, при анурии удлиняется до 144 часов. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к препарату;

- шок (включая кардиогенный и гиповолемический);

- AV блокада II-III степени;

- острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин.);

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная (SA) блокада;

- кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;

- стенокардия Принцметала;

- выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм ртутного столба);

- одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

- период лактации,

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами.

С осторожностью

Сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхиальная астма, эмфизема лёгких, AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным следует назначать Атенолол Никомед только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации, при необходимости применения препарата Атенолол Никомед, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приёма. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один приём. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Период полувыведения (ч) Максимальная доза 15-35 16-27 50 мг в сутки 100 мг через день менее 15 более 27 50 мг через день 100 мг 1 раз в четыре дня Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Никомед назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочное действие

Очень частые (>1/10);

частые (>1/100, <1/10);

нечастые (>1/1000, <1/100);

редкие (>1/10 000, <1/1 000);

очень редкие (<1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: брадикардия, похолодание нижних конечностей, гипотензия.

Редко: развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, АВ-блокада, аритмии, обморок, периферические отёки, боль в груди, нарушения проводимости сердца, ортостатическая гипотензия и обморок, синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: астения, мышечная слабость.

Нечасто: нарушения сна (сонливость или бессонница).

Редко: "кошмарные" сновидения, галлюцинации, психозы, депрессия, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, беспокойство, головокружение, головная боль, парестезии конечностей (у пациентов с перемежающей хромотой и синдромом Рейно), судороги, изменения вкуса.

Очень редко: миастения.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны эндокринной системы

Нечасто: может маркировать симптомы гипертиреоза. Гипогликемии (у пациентов, получающих инсулин) или гипергликемии (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхоспазм, хрипы, одышка у предрасположенных к этому пациентов и/или при приёме в высоких дозах (утрата селективности), заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота. Боль в животе, запор или диарея.

Редко: сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Лабораторные показания

Нечасто: повышение активности "печёночных" трансаминаз.

Редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Очень редко: положительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны кожных покровов

Редко: кожная сыпь, обратимая алопеция, пурпура, обострение псориаза и кожный зуд.

Очень редко: волчаночно-подобный синдром. Псориазоподобная кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу.

Прочие:

Редко: снижение потенции.

Очень редко: снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: при нарушении AV проводимости и/или брадикардии — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора;

при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются);

при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отёка лёгких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина;

при хронической сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;

при судорогах — в/в диазепам;

при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета- адреностимуляторы. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приёма внутрь — гипогликемизирующее действие последних усиливается. При совместном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление действия этих препаратов.

Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.

При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.

Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца;

нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном приёме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают ещё несколько дней после отмены атенолола.

Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.

Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипертензии.

Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол Никомед, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

При тиреотоксикозе Атенолол Никомед может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальных значений.

У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести приступов стенокардии, поэтому прекращение приёма препарата Атенолол Никомед у больных ИБС необходимо проводить постепенно. Снижают дозу в течение двух недель и более.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию лёгких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол Никомед применяют только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол Никомед. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Атенолол Никомед и клонидина приём препарата Атенолол Никомед прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания синдрома "отмены".

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощённого аллергологического анамнеза.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 40 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторами.

В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать через не менее 48 часов после приёма препарата Атенолола Никомед.

При применении препарата Атенолола Никомед возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты;

титров антинуклеарных антител (за 1-2 дня).

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.

По 30 таблеток в пластиковом флаконе, укупоренном навинчивающейся крышкой, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Takeda GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД